第三十五章大环内脂类、林可霉素类及多肽类抗生素.ppt

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第三十五章大环内脂类、林可霉素类及多肽类抗生素.ppt课件简介: 第三十五章大环内脂类、林可霉素类及多肽类抗生素#第一节大环内酯类抗生素#大环内酯类抗生素的结构特点1.是一类具有14~16员大环内酯环结构的弱碱性化合物。2.分类天然品人工半合成品#一、天然品——红霉素，麦迪霉素、乙酰螺旋霉素1.抗菌谱较青霉素略广；2.对胃酸不稳定，在碱性环境中抗菌作用增强；3.血药浓度低，组织中浓度相对高；4.主要经胆汁排泄，不易透过血脑屏障。#二、人工半合成品-----罗红霉素、克拉霉素、阿奇霉素等。1.抗菌谱广；不良反应较轻；2.对胃酸稳定，口服生物利用度高；3.血药浓度高，组织渗透性好；半衰期延长，用药次数少#红霉素---性质1.在酸性条件下容易破坏，碱性条件下抗菌作用增强。2.多制成肠溶片或制成酯类制剂。供静脉注射用的制剂为乳糖红霉素。#红霉素---药动学1.广泛分布到各种组织和体液中，在扁桃腺、中耳、痰液、胸腹水、乳汁、尤其在前列腺和精液均能达到有效抑菌浓度，但不易透过血脑屏障。2.主要经胆汁排出，胆汁中浓度高（为血液浓度30倍），有肝肠循环。3.T1/2约2-3小时，肾功能不全者可延长到6小时。#•抑制细菌蛋白质的合成，即能与细菌核蛋白体的50s亚基结合，抑制转肽酶，阻止肽链延长，从而终止蛋白质的合成。•属静止期快速抑菌剂。•新大环内酯类抗生素对某些细菌有杀菌作用红霉素抗菌作用机理#红霉素---抗菌谱1.对革兰氏阳性球菌包括金葡菌、肺炎链球菌、白喉棒状杆菌、梭状芽孢杆菌等具有强大抗菌活性。2.对革兰氏阴性菌中的脑膜炎奈瑟菌、流感嗜血杆菌、百日咳杆菌等有效。3.对军团菌、弯曲杆菌、支原体、衣原体、立克次体及厌氧菌均有效。#红霉素---耐药性1.细菌可通过...

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