卡孕栓应用.ppt

卡孕栓应用.ppt课件简介: 卡孕栓应用第2页，共27页。前列腺素发展简史1930年1930年Kurzrok发现人的精液能使妇女子宫收缩或松驰，其中的活性物质被命名为前列腺素（简称PG）。1957年1957年Bergstrom分离出纯的PGE2和PGF2α结晶以及一系列的PG化合物，共９型，三类。对生殖生理有重要影响的是PGE2和PGF2α。1967年1967年Bygdeman等发现ＰＧ对人妊娠子宫有兴奋作用。19781978年年19781978年年中国医科院药物研究所合成了第一代ＰＧ类药物１５－甲ＰＧＦ２ａ甲酯（ＰＧ０５），即卡孕栓。19801980年年19801980年年卡孕栓被WHO选定为较好的ＰＧ类流产药物之一。第3页，共27页。通用名：卡前列甲酯栓商品名：卡孕栓结构式15甲基PGF2α甲酯卡孕栓第4页，共27页。作用机制第5页，共27页。卡孕栓介绍：药效对大鼠离体子宫平滑肌有很强的兴奋（收缩）作用在大鼠离体子宫试验中，当卡孕栓的浓度1mug/ml时，即能引起子宫的收缩，浓度为10mug/ml时的收缩强度与100mug/ml乙酰胆碱所引起的强度相近，说明卡孕栓对子宫平滑肌有明显兴奋作用，且活性较强。作用于子宫平滑肌，促进子宫收缩.卡孕栓的抗早孕作用采用小剂量卡前列甲酯皮下给药，可使妊鼠的怀孕率下降。当剂量增大到小鼠25ug/只，大鼠0.5mg/只，于妊娠七天后连续给药三天，结果全部终止妊娠.用栓剂小鼠阴道给药50ug/只全部终止妊娠。卡前列甲酯栓促宫颈成熟作用卡前列甲酯栓按0.25umg/kg、0.5umg/kg阴道给药减少宫颈羟脯氨酸的含量，说明给药后胶原蛋白减少。同时降低假孕大鼠宫颈的张力，促使宫颈成熟。第6页，共27页。药代学药效学给药后药物吸收、代谢快，静脉、肌肉给药，药物在血中半衰期约为3...

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